马洛替酯 _抗肝纤维化

马洛替(malotilate)：是肝细胞合成蛋白质的诱生剂，增强细胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性。在实验性肝纤维化大鼠，可减轻肝脏炎症和纤维化，阻止肝脏胶原合成和堆积；马洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝内羟脯氨酸含量；主要通过抑制炎症介质的产生，尤其是抑制白细胞三烯的产生，减轻肝细胞炎症，从而缓和实验性肝纤维化。马洛替酯用于肝硬化病人的初期治疗试验，48周后可降低肝炎症活性和纤维化生成指数。

马洛替酯片(Malotilate Tablets)

【主要成分】：马洛替酯。
【化学名称】：1，3-二硫杂茂-2叉-丙二酸二异丙酯。
【分子式】：C12H16O4S2;分子量：288.39
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显淡黄色。
【药理毒理】药理试验表明，马洛替酯能促进肝细胞蛋白质的合成，对四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的实验动物肝损均有保护作用，从而减轻肝细胞的坏死和改善肝细胞的功能。
【药代动力学】大鼠口服14C-马洛替酯后，体内分布广泛，放射性以肝、肾最高，脑最低。人单次口服马洛替酯0.2g后，吸收较快，达峰时间约1.4小时，血药峰浓度约0.035μg/ml，大部分转化为代谢产物，最后由尿排出，消除半衰期约1小时。
【适应症】适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。【用法用量】口服。一日0.6g，体重在50kg以下者为0.4g，分3次饭后服用。
【不良反应】少数有纳差、恶心、呕吐和头昏等，偶有皮疹或皮肤瘙痒。
【禁忌】小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。
【注意事项】血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者慎用。